Pentravan®
Transdermalni oblici doziranja nude brojne prednosti u odnosu na konvencionalne načine primjene, poput izbjegavanja prolaska kroz jetru (first-pass metabolizma), sprječavanja erozije gastrointestinalnog trakta koju mogu uzrokovati određeni lijekovi te omogućuju produljeno otpuštanje i niže oscilacije razine lijeka u plazmi.
Što su transdermalni oblici doziranja?
Transdermalni oblici doziranja su farmaceutski oblici u kojima se pripravak nanosi na kožu te difuzijom prolazi kroz njene slojeve kontroliranom brzinom, ulazi u sistemsku cirkulaciju i distribuira se kroz tkiva sve do mjesta djelovanja. Transdermalni oblici mogu biti flasteri, kreme, gelovi, masti, losioni, gel-kreme, oblozi i drugi farmaceutski oblici koji omogućuju prodiranje djelatne tvari (API) kroz slojeve kože, čime se postiže terapeutski učinak.
Razvoj transdermalne tehnologije omogućio je stvaranje učinkovitih sustava za apsorpciju lijekova putem kože. Koža prekriva cijelu površinu tijela, čini oko 16 % tjelesne mase i ima složenu strukturu – sastoji se od epidermisa (ektodermalnog podrijetla) i dermisa (mezodermalnog podrijetla). To znači da API mora prijeći više barijera kako bi dospio u sistemsku cirkulaciju.
Zbog toga je razvoj transdermalnog oblika s dokazanom sposobnošću prodiranja kroz kožu složen zadatak koji predstavlja izazov za ljekarne koje izrađuju magistralne pripravke diljem svijeta – upravo zato su gotove baze poput Pentravana® iznimno važne i korisne.
Prednosti transdermalnih baza
Razvoj transdermalnih baza potaknut je ograničenjima drugih konvencionalnih puteva primjene lijekova. Transdermalni oblici doziranja nude brojne prednosti u odnosu na oralne i druge oblike, poput izbjegavanja first-pass metabolizma (razgradnje lijeka u jetri prije ulaska u sistemsku cirkulaciju), sprječavanja oštećenja gastrointestinalne sluznice koje uzrokuju neki lijekovi, te omogućuju produljeno i ravnomjernije otpuštanje s manjim oscilacijama razine lijeka u krvi.
Transdermalne baze poput Pentravana® također pokazuju manju varijabilnost među pacijentima i unutar samog pacijenta jer nisu pod utjecajem gastrointestinalnih tekućina. Idealne su za djelatne tvari (API) koje imaju (vrlo) kratki poluživot, nizak terapijski indeks i/ili nisku oralnu bioraspoloživost. Lijekovi izrađeni u transdermalnim bazama često su pacijentima prihvatljiviji, jednostavniji za primjenu i osiguravaju bolju usklađenost s terapijom, osobito kada oralna primjena uzrokuje izražene nuspojave.
Međutim, treba uzeti u obzir i određena ograničenja: formulacije moraju sadržavati dovoljno potentne API-je, male molekulske mase (manje od 500 Da) i one koji ne nadražuju niti senzibiliziraju kožu.
Ključne činjenice
Prikladno za pacijente uz bolju usklađenost s terapijom
Najistraženija transdermalna baza za izradu magistralnih pripravaka
Studije prodiranja kroz kožu u endokrinologiji, gerijatriji i ginekologiji
Pentravan®
Proces prodiranja djelatne tvari (API) kroz kožu uključuje više mehanizama koji moraju biti pažljivo procijenjeni kako bi se razvila odgovarajuća transdermalna formulacija. Kako bi olakšao transdermalnu primjenu te poboljšao sigurnost i učinkovitost terapije, Fagron je razvio Pentravan® – bazu za izradu magistralnih pripravaka u obliku kreme koja poboljšava prodiranje kroz kožu i služi kao transdermalni sustav isporuke API-ja.Pentravan® je gotova, spremna za korištenje baza koja farmaceutima pojednostavljuje proces izrade pripravaka. Riječ je o ulje-u-vodi emulziji koja omogućuje veću brzinu i opseg apsorpcije API-ja u usporedbi s drugim transdermalnim bazama. Time se veća količina API-ja brže isporučuje, što pridonosi bržem postizanju terapijskog učinka.
Pentravan® je prava krema koja se u potpunosti upija u kožu, ne ostavlja ljepljive tragove i pruža ugodan, kozmetički prihvatljiv osjećaj na koži.
- Gotova baza spremna za upotrebu
- Kompatibilna sa širokim rasponom API-ja
- Jednostavan postupak izrade magistralnih pripravaka
Pentravan®
Transdermalni oblici doza nude nekoliko prednosti u odnosu na konvencionalne načine primjene, kao što su izbjegavanje prvog prolaza kroz jetru, sprečavanje erozije probavnog sustava uzrokovane određenim lijekovima te omogućavanje produženog otpuštanja i manjih fluktuacija razina plazme.
Što su transdermalni oblici doza?
Transdermalni oblici doza su oblici doza u kojima se proizvod nanosi na kožu i difuzira kroz slojeve kože kontroliranom brzinom, dosežući sustavnu cirkulaciju i raspoređujući se kroz tkiva dok ne dosegne svoje mjesto djelovanja. Transdermalni oblici doza mogu biti flasteri, kreme, gelovi, masti, losioni, gel-kreme, flasteri i bilo koji drugi farmaceutski oblik koji omogućava aktivnom farmaceutskom sastojku (API) da prodre (proširi se kroz) slojeve kože, čime se postiže terapijski učinak. Transdermalna tehnologija omogućila je proizvodnju učinkovitih sustava za poticanje apsorpcije lijekova kroz kožu. Koža pokriva površinu tijela i čini 16% težine tijela. Ima složenu strukturu, koja se sastoji od epidermisa (ektodermalnog embrionalnog porijekla) i dermisa (mezodermalnog porijekla), što znači da API mora prijeći kroz nekoliko barijera kako bi dosegao sustavnu cirkulaciju. Stoga je razvoj transdermalnog oblika doza s dokazanim transdermalnim permeacijama složen zadatak, koji može biti izazov za ljekarne za sastavljanje diljem svijeta – zbog čega su ready-to-use baze poput Pentravan® toliko važne i korisne.Benefiti transdermalnih baza
Razvoj transdermalnih baza potaknut je ograničenjima drugih konvencionalnih načina primjene lijekova. Transdermalni oblici doza nude nekoliko prednosti u odnosu na konvencionalne načine primjene, poput izbjegavanja prvog prolaza kroz jetru, sprečavanja erozije probavnog sustava uzrokovane određenim lijekovima te omogućavanja produženog otpuštanja i manjih fluktuacija razina plazme. Transdermalne baze poput Pentravan® također imaju manju inter- i intrapacijentsku varijabilnost, jer nisu pod utjecajem probavnih tekućina. One su prikladan izbor za API-jeve s (vrlo) kratkim poluvijekom, niskim terapijskim indeksom i/ili niskom oralnom bioraspoloživosti. Lijekovi sastavljeni u transdermalnim bazama također su prijateljskiji za pacijente, lakši za upotrebu i imaju bolju pridržanost za neke lijekove, osobito kada postoje izraženi oralni nuspojave. Međutim, treba uzeti u obzir i neka ograničenja, poput ograničenosti formulacija na potentne API-jeve s niskom molekulskom težinom (<500 Da), te one koje ne bi iritirale ili senzibilizirale kožu.
Prijateljski prema pacijentima s boljom pridržanošću
Najviše istraživana transdermalna baza za sastavljanje
Studije permeacije u endokrinologiji, starenju i ginekologiji
Pentravan®
Proces permeacije za API uključuje više mehanizama koji moraju biti evaluirani za odgovarajući transdermalni proizvod. Kako bi olakšao transdermalnu primjenu i poboljšao sigurnost i učinkovitost, Fagron je razvio Pentravan®, kremu koja poboljšava permeaciju i djeluje kao transdermalni sustav dostave za API-jeve, a namijenjena je za upotrebu kao baza za farmaceutsko sastavljanje. Spremna je za upotrebu kako bi olakšala sastavljanje od strane ljekarnika. Pentravan® je emulzija ulje-u-vodi koja omogućava veći stupanj i brzinu apsorpcije API-ja nego druge transdermalne baze. Stoga će više API-ja biti dostupno u kraćem vremenu kako bi se uspostavio učinak terapije. Pentravan® je prava nestajuća krema, ne ostavlja ljepljive tragove i pruža kozmetički elegantan osjećaj na koži.- Spremna za upotrebu baza
- Kompatibilna s širokim rasponom API-jeva
- Jednostavan proces sastavljanja